+
4.1 Indicaciones terapéuticas Cystrin está indicado para la incontinencia urinaria, urgencia y frecuencia en condiciones inestables de la vejiga debido a la inestabilidad del detrusor ya sea idiopática o trastornos neurogénicos de la vejiga (detrusor hiperreflexia) en condiciones tales como la espina bífida y la esclerosis múltiple. clorhidrato de oxibutinina está indicada en niños mayores de 5 años de edad para: - La incontinencia urinaria, urgencia y frecuencia en condiciones inestables de la vejiga debido a la vejiga hiperactiva idiopática o trastornos de vejiga neurogénica (hiperactividad del detrusor). - La enuresis nocturna asocia con hiperactividad del detrusor, en conjunción con la terapia no farmacológica, cuando otro tratamiento ha fallado. 4.2 Posología y forma de administración Los niños menores de 5 años de edad: No se recomienda Los niños mayores de 5 años de edad: trastornos de la vejiga neurogénica: La dosis habitual es de 5 mg dos veces al día. Esto puede ser aumentada hasta un máximo de 5 mg tres veces al día para obtener una respuesta clínica a condición de que los efectos secundarios son tolerados. La enuresis nocturna: La dosis habitual es de 5 mg dos o tres veces al día. La última dosis debe administrarse antes de la hora de acostarse. En los niños la dosis de mantenimiento se puede conseguir mediante un ajuste ascendente de una dosis inicial de 3 mg dos veces al día. Adultos: La dosis habitual es de 5 mg dos o tres veces al día. Esto puede aumentarse a una dosis máxima de 5 mg cuatro veces al día (20 mg) para obtener una respuesta clínica satisfactoria siempre que los efectos secundarios son tolerados. Ancianos: La vida media de eliminación se puede aumentar en algunos pacientes de edad avanzada, por lo tanto, la dosis debe ajustarse de forma individual que comienza a las 3 mg dos veces al día. La dosis final dependerá de la respuesta y la tolerancia a los efectos secundarios. Al igual que con otros fármacos anticolinérgicos se debe tener precaución en pacientes frágiles y mayores. Hipersensibilidad a la oxibutinina o cualquier componente. El glaucoma de ángulo cerrado o cámara anterior poco profunda. trastornos obstructivos gastrointestinales incluyendo íleo paralítico, atonía intestinal. Los pacientes con megacolon tóxico. Patinets con colitis ulcerosa grave. Los pacientes con obstrucción de la salida de la vejiga, donde la retención urinaria puede ser precipitada. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso • Oxibutinina debe utilizarse con precaución en los ancianos frágiles, los pacientes con enfermedad de Parkinson y los niños que están en mayor riesgo de aparición de reacciones adversas al producto y en pacientes con neuropatía autonómica, trastornos de la motilidad gastro-intestinales graves, insuficiencia hepática o renal. • Los anticolinérgicos deben utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada, debido al riesgo de deterioro cognitivo. • Trastornos gastrointestinales: medicamentos anticolinérgicos pueden reducir la motilidad gastrointestinal y deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales obstructivas, la atonía intestinal y colitis ulcerosa. • La oxibutinina puede agravar la taquicardia (y por lo tanto tener cuidado en caso de hipertiroidismo, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, enfermedad coronaria, hipertensión), trastornos cognitivos y síntomas de la hipertrofia prostática. • (por ejemplo, alucinaciones, agitación, confusión, somnolencia) se han reportado efectos anticolinérgicos del SNC; recomendados de control, especialmente en los primeros meses después de iniciar el tratamiento o el aumento de la dosis; considerar el suspender el tratamiento o reducir la dosis si los efectos anticolinérgicos del SNC se desarrollan. • Dado que la oxibutinina puede causar glaucoma de ángulo estrecho, los pacientes deben ser advertidos de ponerse en contacto con un médico inmediatamente si son conscientes de una repentina pérdida de la agudeza visual o dolor ocular. • La oxibutinina puede reducir las secreciones salivales, que podría dar lugar a la caries dental, parodontosis o candidiasis oral. • Los anticolinérgicos deben utilizarse con precaución en pacientes con hernia de hiato / reflujo gastro-esofágico y / o que estén tomando concomitantemente medicamentos (tales como los bifosfonatos) que pueden causar o exacerbar la esofagitis. • Cuando la oxibutinina se utiliza a altas temperaturas ambientales, esto puede causar desvanecimiento por calor debido a la disminución de la sudoración. No se recomienda el uso de oxibutinina en niños menores de 5 años de edad; no se ha establecido si la oxibutinina puede ser utilizado con seguridad en este grupo de edad. Existe evidencia limitada que apoya el uso de oxibutinina en niños con enuresis nocturna monosintomática (no relacionado con la hiperactividad del detrusor) En niños mayores de 5 años de edad, clorhidrato de oxibutinina debe utilizarse con precaución, ya que pueden ser más sensibles a los efectos del producto, en particular el sistema nervioso central y reacciones adversas psiquiátricas. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Se debe tener cuidado si otros agentes anticolinérgicos se administran junto con Cystrin, como podría ocurrir potenciación de los efectos anticolinérgicos. La actividad anticolinérgica de la oxibutinina aumenta con el uso concomitante de otros anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica, como la amantadina y otros medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos (por ejemplo, biperideno, levodopa), antihistamínicos, antipsicóticos (por ejemplo, fenotiazinas, butirofenonas, clozapina), quinidina, digitalis, antidepresivos tricíclicos, atropina y compuestos relacionados como antiespasmódicos atropínicas y dipiridamol. Mediante la reducción de la motilidad gástrica, la oxibutinina puede afectar la absorción de otros fármacos. La oxibutinina es metabolizada por el citocromo P 450 isoenzima CYP 3A4. La administración concomitante con un inhibidor de CYP3A4 puede inhibir el metabolismo de oxibutinina y aumentar la exposición oxibutinina. La oxibutinina, como un agente anticolinérgico, puede antagonizar el efecto de las terapias procinéticos. El uso concomitante con inhibidores de la colinesterasa puede resultar en una eficacia reducida inhibidor de la colinesterasa. Los pacientes deben ser informados de que el alcohol puede aumentar la somnolencia causada por agentes anticolinérgicos como la oxibutinina (ver sección 4.7). 4.6 Embarazo y lactancia • Embarazo: no existen datos suficientes sobre la utilización de oxibutinina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes para determinar las reacciones en el embarazo, desarrollo embrional / fetal, parto o desarrollo postnatal (ver sección 5.3). El riesgo potencial en humanos es desconocido. Cystrin no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. • Lactancia: cuando se utiliza oxibutinina durante la lactancia, una pequeña cantidad se excreta en la leche materna. por lo tanto, no se recomienda el uso de oxibutinina durante la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Cystrin puede provocar somnolencia o visión borrosa. Los pacientes deben ser advertidos acerca de las actividades que requieran alerta mental, como manejar, operar maquinaria o realizar trabajos peligrosos mientras toma este medicamento. 4.8 Reacciones adversas Clasificación de frecuencias esperadas: Muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100 a & lt; 1/10); Poco frecuentes (≥1 / 1.000 a & lt; 1/100); rara (LT ≥1 / 10.000 a &; 1 / 1.000); muy raras (& lt; 1 / 10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). • Infecciones e infestaciones No conocida: infección del tracto urinario • Desórdenes gastrointestinales Muy frecuentes: estreñimiento, náuseas, sequedad de boca Frecuentes: diarrea, vómitos Poco frecuentes: malestar abdominal, anorexia, disminución del apetito, disfagia No conocida: enfermedad por reflujo gastroesofágico pseudo-obstrucción en pacientes de riesgo (ancianos o pacientes con estreñimiento y tratados con otros medicamentos que disminuyen la motilidad intestinal) • Desórdenes psiquiátricos Común: estado confusional No conocida: agitación, ansiedad, alucinaciones, pesadillas, paranoia, trastornos cognitivos en personas de edad avanzada, los síntomas de la depresión, la dependencia (en pacientes con historia de abuso de drogas o de sustancias) • Trastornos del sistema nervioso Muy frecuentes: mareos, dolor de cabeza, somnolencia No conocida: trastornos cognitivos, convulsiones, somnolencia, desorientación • Trastornos cardíacos No conocida: taquicardia, arritmia • Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos No conocida: un golpe de calor • Trastornos oculares Muy frecuentes: visión borrosa ojos secos: Común No conocida: glaucoma de ángulo cerrado, midriasis, hipertensión ocular, • Trastornos renales y urinarios Frecuentes: retención urinaria No conocida: dificultad en la micción • Trastornos vasculares Frecuentes: rubor que puede ser más marcado en los niños • Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Muy frecuentes: sequedad de la piel No conocida: angioedema, erupción cutánea, urticaria, hypohidrosis, fotosensibilidad • Trastornos del sistema inmunitario No conocida: hipersensibilidad. La notificación de sospechas de reacciones adversas Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través Amarillo Esquema Tarjeta en: www. mhra. gov. uk/yellowcard Los síntomas de sobredosis con el progreso oxibutinina de una intensificación de los habituales efectos secundarios de los trastornos del sistema nervioso central (raíz de la inquietud y emoción a la conducta psicótica), los cambios circulatorios (sofocos, disminución de la presión arterial, insuficiencia circulatoria, etc.), insuficiencia respiratoria, parálisis y coma . Medidas que deben tomarse son: (1) lavado gástrico inmediato y (2) fisostigmina por inyección intravenosa lenta Adultos: 0,5 a 2,0 mg de fisostigmina por administración intravenosa lenta. Repita después de 5 minutos, si es necesario, hasta una dosis total máxima de 5 mg Niños: 30 microgramos / kg de fisostigmina por la administración intravenosa lenta. Repita después de 5 minutos, si es necesario, hasta una dosis total máxima de 2 mg. La fiebre debe ser tratado sintomáticamente con esponja con esponja o bolsas de hielo tibias. En inquietud o excitación pronunciada, diazepam 10 mg puede administrarse por inyección intravenosa. La taquicardia puede tratarse con propanolol intravenosa y retención urinaria gestionado por cateterización de la vejiga. En el caso de la progresión del efecto tipo curare a la parálisis de los músculos respiratorios, se requerirá la ventilación mecánica. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas clorhidrato de oxibutinina es un agente anticolinérgico que también ejerce un efecto antiespasmódico directo sobre el músculo liso. Inhibe la contracción de la vejiga y alivia el espasmo inducida por diversos estímulos; que aumenta el volumen de la vejiga, disminuye la frecuencia de las contracciones y retrasa el deseo de evacuar en la perturbación de la vejiga neurogénica. La relajación de los resultados de músculo liso de la papaverina como el efecto del antagonismo de los procesos distal a la unión neuromuscular, además de la acción de bloqueo anticolinérgica de los receptores de tipo muscarínicos. Además clorhidrato de oxibutinina tiene propiedades anestésicas locales. 5.2 Propiedades farmacocinéticas informes farmacodinámicas muestran oxibutinina que se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en posteriormente menos de 1 hora que cae bioexponentially con una vida media de entre 2 y 3 horas. El efecto máximo se puede ver en las 3-4 horas con algún efecto todavía evidente después de 10 horas. La administración oral repetida alcanzar el estado estacionario después de ocho días. La oxibutinina no parece acumularse en pacientes de edad avanzada y la farmacocinética son similares a los de otros adultos. Algunos excreción a través del sistema biliar se ha observado en el conejo y el metabolismo de primer paso parcial se produce, los metabolitos también parece tener propiedades antimuscarínicos. La principal vía de eliminación es a través de los riñones con sólo el 0,3 a 0,4% de fármaco inalterado que aparece en la orina de la rata después de 24 horas y 1% que aparece en la orina de perro después de 48 horas. En ratas y perros, por lo tanto, la oxibutinina parece estar casi completamente absorbida. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad No hay datos adicionales disponibles. 6. DATOS FARMACÉUTICOS
No comments:
Post a Comment